光学异构体欢迎来电 纳微科技公司fps低怎么办

在手性药l物未被人们认识以前，二十世纪六十年代的“反应停（Thalidomide）悲剧”就是一个突出的例子。当时欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药l物（由一对等量对映异构体分子组成）对作为镇l痛药或止l咳药，很多孕妇服用后，生出了无头或缺腿的先天畸形儿。仅仅四年时间，导致世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹婴儿”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过德国波恩大学研究人员发现，反应停的R-构型的单一对映体有镇静作用，而S-构型对胚胎有严重的致畸作用。惨痛的教训使人们认识到，手性药l物必须对它的两个异构体进行分别考察，都要经过严格的生物活性和毒性试验，以避免其中所含的另一种手性分子对人体的危害，慎重对待一些药l物的另一对映异构体。所以手性拆分技术越来越多用于手性药l物开发和生产。

自然界生物体本身具有手性环境，因此对手性药l物的不同对映异构体，会显示出不同的疗l效。美国食品与药品管理局（FDA）早在1992年就明确规定：对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品；对于外消旋的药l物（一对等量对映异构体组成），则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年，世界上手性药l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得，也可以通过天然手性化合物的提取，还可以通过手性拆分获得单一对映体。

手性色谱填料是通过在大孔球形硅胶中涂敷或键合带有手性识别位点的材料，主要包括衍生化的纤维素和直链淀粉两大类。为了达到光学异构体拆分的目的，涂覆或键合后的纤维素和直链淀粉必须保持手性结构环境，使得对映异构体间呈现物理特征的差异。纤维素和直链淀粉手性结构容易在涂覆或键合过程中受到破坏，因此制备手性色谱填料不仅对硅胶要求高，对涂覆或键合工艺要求也高，还对纤维素和直链淀粉的本身的结构、分子量、及衍生功能基团都有极高的要求，因此手性色谱填料的制备技术壁垒极高。